Энкорат в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению энкората в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток энкората, взаимодействие с другими лекарствами, применение энкората (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название:
Энкорат Хроно 300, Энкорат Хроно 500
Международное название: Вальпроевая кислота
Лекарственная форма:
Таблетки покрытые оболочкой, с контролируемым высвобождением, 300 мг и 500 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
N Средства, действующие на нервную систему
N03 Противоэпилептические средства
N03A Противоэпилептические средства
N03A G Производные жирных кислот
Фарм. группа:
Противоэпилептические препараты. Жирных кислот производные. Вальпроевая кислота. Код АТХ NО3AGО1
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи:
По рецепту
Описание:
Двояковыпуклые таблетки круглой (для дозировки 300 мг) или продолговатой (для дозировки 500 мг) формы, покрытые оболочкой оранжевого цвета.

Состав энкората в таблетках

Одна таблетка содержит

Активное вещество энкората

натрия вальпроата 200 мг или 333 мг кислоты вальпроевой 87 мг или 145 мг (эквивалентно натрия вальпроату 100 мг или 167 мг)
200 мг немесе 333 мг натрий вальпроаты 87 мг немесе 145 мг вальпрой қышқылы (100 мг немесе 167 мг натрий вальпроатына баламалы)

Вспомогательные вещества в энкорате

гипромеллоза 2208 (Метоцел К-100М), гипромеллоза 2208 (Метоцел К-15М), крахмал высушенный, кремния диоксид коллоидный, тальк очищенный, магния стеарат, эудрагит Е-100, титана диоксид (Е 171), сансет желтый (Е 110), полиэтиленгликоль 6000,спирт изопропиловый, ацетон
гипромеллоза 2208 (Метоцел К-100М), гипромеллоза 2208 (Метоцел К-15М), кептірілген крахмал, коллоидты кремнийдің қостотығы, тазартылған тальк, магний стеараты, эудрагит Е-100, титанның қостотығы (Е 171), сансет сары (Е 110), полиэтиленгликоль 6000, изопропил спирті, ацетон

Показания к применению таблеток энкората

  • генерализованные тонико-клонические судороги
  • парциальные судороги
  • жайылған тонико-клоникалық құрысуларда
  • парциальді құрысуларда

Противопоказания энкората в таблетках

  • гиперчувствительность к вальпроату, дивальпроату, вальпромиду или к какому-либо из компонентов препарата в анамнезе
  • острые и хронические гепатиты
  • случаи тяжёлого гепатита в личном или семейном анамнезе пациента, в том числе вызванные лекарственными препаратами
  • порфирия печени
  • нарушения функции поджелудочной железы
  • геморрагические диатезы
  • комбинированный прием со зверобоем
  • комбинированный прием с мефлохином
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • беременность и период лактации
  • сыртартқыдағы вальпроатқа, дивальпроатқа, вальпромидке немесе препараттың қандай да бір компонентіне аса жоғары сезімталдық
  • жедел және созылмалы гепатиттер
  • емделушінің жеке және отбасылық сыртартқысындағы, соның ішінде дәрілік препараттардан туындаған ауыр гепатит жағдайлары
  • бауыр пор¬фириясы
  • ұйқы безі қызметінің бұзылуы
  • геморрагиялық диатездер
  • шәйқураймен біріктіріп қабылдау
  • мефлохинмен біріктіріп қабылдау
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
  • жүктілік пен лактация кезеңі

Побочные действия таблеток энкората

  • нарушения врожденные, семейные или генетические, в святи с тератогенным риском
  • аплазия костного мозга и истинная эритроцитарная аплазия
  • агранулоцитоз
  • дозозависимая тромбоцитопения, наблюдаемая без каких-либо клинических последствий
  • временные и (или) дозозависимые нежелательные эффекты: мелкий постуральный тремор и сонливость
  • спутанность сознания или конвульсии
  • ступор или летаргия, иногда приводящие к временной коме (энцефалопатия), либо изолированной, либо связанной с парадоксальным учащением припадков на фоне вальпроата, регрессирующих по прекращении лечения или после снижения дозы
  • гипераммониемия, гиперкреатининемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, незначительное повышение активности «печеночных» трансаминаз
  • появление желудочно-кишечных расстройств в начале лечения (анорексия или повышение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, гастралгии)
  • временное и (или) дозозависимое выпадение волос (у 2-12% пациентов, как правило, восстанавливается после отмены препарата)
  • кожные реакции, такие как экзентематозная сыпь
  • увеличение массы тела, которое является фактором риска для синдрома поликистозных яичников - необходим тщательный мониторинг массы тела больных
  • отек Квинке , синдром лекарственной сыпи с эозинофилией и системными симптомами или синдром повышенной чувствительности
  • заболевания печени
  • дисменорея, вторичная аменорея , увеличение молочных желез , галакторея
  • васкулит
  • ухудшение слуха, парестезии
Редко
  • обратимый синдром Паркинсона
  • изменения поведения, настроения или психического состояния (депрессия, чувство усталости, галлюцинации, агрессивность, гиперактивное состояние, психозы, необычное возбуждение, двигательное беспокойство или раздражительность), атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, дизартрия, ступор, нарушение сознания
  • лейкопения, панцитопения
  • нарушения функции печени
  • системная красная волчанка
Очень редко
  • энцефалопатия, кома
  • панкреатит , вплоть до тяжелых поражений с летальным исходом (в первые 6 месяцев лечения, чаще на 2 -12 нед)
  • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема
  • обратимый синдром Фанкони
  • энурез и недержание мочи
  • гипонатриемия
  • периферические отеки в нетяжелой форме
  • туа біткен, отбасылық немесе генетикалық, тератогендік қауіпке байланысты бұзылулар
  • сүйек кемігінің аплазиясы және нағыз эритроцитарлық аплазия
  • агранулоцитоз
  • қандай-да бір клиникалық салдарларсыз байқалатын дозаға тәуелді тромбоцитопения
  • уақытша және (немесе) дозаға тәуелді жағымсыз әсерлер: ұсақ постуральді тремор және ұйқышылдық
  • сананың шатасуы немесе конвульсиялар
  • кейде уақытша комаға (энцефалопатия) алып келетін, оқшауланған немесе вальпроат аясындағы ұстамалардың парадоксальді жиілеуімен байланысты, емдеуді тоқтатқаннан немесе дозасын төмендеткеннен кейін басылатын ступор немесе летаргия
  • гипераммониемия, гиперкреатининемия, гиперглицинемия, гипербилирубинемия, "бауыр" трансаминазалары белсенділігінің елеусіз артуы
  • емдеудің басында асқазан-ішек бұзылыстарының пайда болуы (анорексия немесе тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іштің қатуы, гастралгиялар)
  • шаштың уақытша және (немесе) дозаға тәуелді түсуі (емделушілердің 2-12%-ында әдетті препаратты тоқтатқаннан кейін қалпына келеді)
  • экзентематоздық бөртпе сияқты тері реакциялары
  • поликистозды аналық бездер синдромы үшін қауіп факторы болып табылатын дене салмағының артуы – науқастардың дене салмағын мұқият мониторингілеу қажет
  • Квинке ісінуі, эозонофилиямен және жүйелі симптомдармен дәрілік бөртпе синдромы немесе жоғары сезімталдық синдромы
  • бауыр аурулары
  • дисменорея, салдарлы аменорея, сүт бездерінің үлкеюі, галакторея
  • васкулит
  • естудің нашарлауы, парестезиялар
Сирек
  • қайтымды Паркинсон синдромы
  • іштің қатуы
  • мінез-құлық, көңіл-күйдің немесе психикалық жай-күйдің өзгерістері (депрессия, шаршау сезімі, елестеулер, озбырлану, гиперактивті жай-күйлер, психоздар, әдеттен тыс қозу, қимыл-қозғалыс мазасыздығы немесе ашушаңдық), атаксия, бас айналуы, ұйқышылдық, бас ауруы, дизартрия, ступор, сананың шатасуы
  • лейкопения, панцитопения
  • бауыр қызметінің бұзылулары
  • жүйелі қызыл жегі
Өте сирек
  • энцефалопатия, кома
  • панкреатит, тіпті өлім-жітімге соқтыратын ауыр зақымдануларға дейін (емдеудің бастапқы 6 айында, 2-12 аптада жиірек)
  • уытты эпидермальді некролиз, Стивенс-Джонсон синдромы, полиморфтық эритема
  • қайтымды Фанкони синдром
  • энурез және несепті ұстай алмау
  • гипонатриемия
  • ауыр емес шеткергі ісінулер

Особые указания к применению

Особая осторожность требуется при назначении Энкорат Хроно 300 и 500 следующим категориям больных:
  • с анамнестическими данными о заболеваниях печени и поджелудочной железы, а также о поражении костного мозга
  • с нарушениями функции почек
  • с врожденными энзимопатиями
  • умственно отсталым детям
  • с органическими поражениями мозга
  • при гипопротеинемии
В период лечения препаратом не допускается употребление алкоголя. Во время лечения целесообразен контроль активности "печеночных" трансаминаз, уровня билирубина, картины периферической крови, тромбоцитов крови, состояния системы свертывания крови, активности амилазы (каждые 3 месяца, особенно при комбинации с др. противоэпилептическими средствами).

Пациентам, которые получают др. противоэпилептические средства, перевод на прием вальпроевой кислотой следует проводить постепенно, достигая клинически эффективной дозы через 2 недели, после чего возможна постепенная отмена других противоэпилептических средств. У пациентов, не получавших лечения другими противоэпилептическими средствами, клинически эффективная доза должна быть достигнута через 1 неделю.

Риск развития побочных эффектов со стороны печени повышен при проведении комбинированной противосудорожной терапии, а также у детей.

В течение первых 6 месяцев лечения необходимо периодически проверять функцию печени. Среди классических тестов наиболее важны тесты, отражающие синтез белка печенью, и, особенно, протромбиновый индекс. В случае обнаружения аномально низкого уровня протромбина, значительного понижения уровня фибриногена и факторов свертывания, повышения уровня билирубина и печеночных трансаминаз - лечение должно быть приостановлено. Необходимо также прервать лечение салицилатами, если они были включены в схему лечения, поскольку они используют общие с вальпроатом пути метаболизма.

Перед хирургическим вмешательством необходим общий анализ крови (в т.ч. числа тромбоцитов), определение времени кровотечения, показателей коагулограммы.

При возникновении на фоне лечения симптоматики "острого" живота до начала оперативного вмешательства рекомендуется определить уровень амилазы в крови для исключения острого панкреатита.

Во время лечения следует учитывать возможное искажение результатов анализов мочи при сахарном диабете (вследствие повышения содержания кетопродуктов), показателей функции щитовидной железы.

При развитии любых острых серьезных побочных эффектов необходимо немедленно обсудить с врачом целесообразность продолжения или прекращения лечения.

Для снижения риска развития диспепсических расстройств возможен прием спазмолитиков и обволакивающих средств.

Хотя показано, что в процессе лечения нарушения функций иммунной системы встречаются исключительно редко, потенциальную пользу от его применения необходимо сравнить с потенциальным риском при назначении препарата пациентам, страдающим системной красной волчанкой.

Больных следует предупредить о риске прибавления в весе в начале лечения, и необходимо принять меры, в основном диетические, для сведения этого явления к минимуму.

Резкое прекращение приема Энкорат Хроно 300 и 500 может привести к учащению эпилептических припадков.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций (вождение автотранспорта и управление механизмами).
Энкорат Хроно 300 бен 500-ді мына санаттағы науқастарға тағайындауда аса сақ болу қажет:
  • бауыр және ұйқы безі аурулары сондай-ақ сүйек кемігінің зақымдалғаны туралы анамнестикалық деректері барларға
  • бүйрек қызметінің бұзылулары барларға
  • туа біткен энзимопатиясы барларға
  • ақыл-есі кем балаларда
  • мидың органикалық зақымданулары барларда
  • гипопротеинемияда
Препаратпен емдеу кезінде алкоголь пайдалану ұсынылмайды. Емдеу барысында "бауыр" трансаминазалары белсенділігін, билирубин деңгейін, шеткергі қан көріністерін, қан тромбоциттерін, қан ұю жүйесінің жай-күйін, амилаза белсенділігін (әрбір 3 ай сайын, әсіресе басқа эпилепсияға қарсы дәрілермен біріктірілгенде) бақылаған дұрыс.

Эпилепсияға қарсы басқа дәрілерді қабылдап жүрген емделушілерге вальпрой қышқылын қабылдауға көшуді біртіндеп, клиникалық тиімді дозасына 2 аптадан кейін қол жеткізе отырып, содан кейін басқа эпилепсияға қарсы дәрілерді біртіндеп тоқтата отырып жүргізу керек. Басқа эпилепсияға қарсы дәрілерді қабылдамаған емделушілерде клиникалық тиімді дозасына 1 аптадан кейін қол жетуі тиіс.

Бауыр тарапынан болатын жағымсыз әсерлердің даму қаупі біріктірілген құрысуға қарсы ем жүргізгенде және балаларда артқан.

Емдеудің алғашқы 6 айы бойына бауыр қызметін жүйелі түрде бақылап отыру қажет. Классикалық тестілердің арасынан, бауырдың ақуыз синтезін көрсететін және әсіресе, протромбиндік индекс тестілері анағұрлым маңызды. Протромбин деңгейінің аномальді төмендігі, фибриноген және ұю факторлары деңгейлерінің едәуір төмендегені, билирубин мен бауыр трансаминазалары деңгейінің артқаны анықталған жағдайда – емдеу тоқтатылуы тиіс. Егер олар емдеу сызбасына қосылған болса, салицилаттармен емдеуді де тоқтату қажет, өйткені олар вальпроатпен ортақ метаболизм жолдарын пайдаланады.

Хирургиялық араласу алдында жалпы қан талдауы (соның ішінде, тромбоциттер санын), қан кету уақытын, коагулограмма көрсеткіштерін анықтау қажет.

Емдеу аясында "жедел іш теспе" симптоматикасы туындаса, жедел панкреатитті жоққа шығару үшін, оперативтік араласуды бастағанға дейін қандағы амилаза деңгейін анықтап алу керек.

Емдеу кезінде қант диабетінде несеп талдауларының нәтижелері, қалқанша без қызметінің көрсеткіштері бұрмалануы мүмкін (кетоөнімдер құрамының артуы салдарынан) екенін ескеру керек.

Кез-келген жедел күрделі жағымсыз әсерлер дамыған жағдайда, дереу емдеуді жалғастыру немесе тоқтатудың дұрыстығын дәрігермен талқыға салу қажет.

Диспепсиялық бұзылыстардың даму қаупін төмендету үшін спазмолитиктер мен бүркемелегіш дәрілерді қабылдауға болады.

Емдеу үдерісінде иммунитет жүйесі қызметінің бұзылулары сирек кездесетіні көрсетілсе де, қызыл жегіден зардап шегетін емделушілерге тағайындағанда, оны қолданудың ықтимал пайдасын ықтимал қауіппен салыстыру қажет.

Науқастарға емдеудің басында салмақ қосу қаупі бар екендігін ескерту керек және бұл құбылысты азайту үшін, негізінен емдәмдік шараларды қолдану қажет.
Энкорат Хроно 300 және 500 қабылдауды күрт тоқтату эпилепсия ұстамаларының жиілеуіне әкеліп соқтыруы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Жоғары зейін шоғырландыру мен психомоторлық реакциялардың жоғары жылдамдығын қажет ететін қызмет түрлерімен шұғылдану ұсынылмайды (автокөлік жүргізу және механизмдерді басқару).

Дозировка и способ применения

Таблетку необходимо проглотить целиком, не разжевывая. Суточная доза колеблется в зависимости от возраста и массы тела.

Монотерапия.
Лечение начинают с дозы 600 мг в день, увеличивая на 200 мг через три дня до достижения контрольной дозы. Она колеблется в пределах от 1000 мг до 2000 мг в день, или 20-30 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 2500 мг.

Пожилые. Объем распределения Энкорат Хроно 300 и 500 увеличен в пожилом возрасте и, вследствие снижения степени связывания с белками плазмы крови, количество свободного препарата возрастает. Поэтому лечение следует начинать с низких доз.

Комбинированная терапия.
В начале лечения Энкорат Хроно 300 и 500 дозировка других противосудорожных препаратов должна уменьшаться постепенно, а суточная доза Энкорат Хроно 300 и 500 должна повышаться постепенно с достижением эффективной дозы в течение 2 недель. В некоторых случаях, когда Энкорат Хроно 300 и 500 применяется в комбинации с другими противосудорожными препаратами, стимулирующими деятельность ферментов печени, такими как фенитоин, фенобарбитон и карбамазепин, возможно, понадобится повысить его дозу на 5-10 мг/кг/день. В случае одновременного приема Энкорат Хроно 300 и 500 с барбитуратами и, в частности, когда отмечено седативное действие (у детей особенно), доза барбитуратов должна быть снижена.
Таблетканы шайнамай, тұтасымен жұту қажет. Тәуліктік дозасы жас шамасы мен дене салмағына байланысты өзгеріп тұрады.

Монотерапия.

Ересектер. Емдеуді күніне 600 мг дозасынан бастап, үш күннен кейін 200 мг-ге бақылау дозасына жеткенге дейін арттырады. Ол күніне 1000 мг-ден 2000 мг-ге немесе дене салмағына 20-30 мг/кг дейінгі шекте өзгеріп тұрады. Ең жоғарғы тәуліктік дозасы 2500 мг аспауы тиіс.

Егде жастағылар. Энкорат Хроно 300 және 500 таралу көлемі қан плазмасы ақуыздарымен байланысу дәрежесінің төмендеуі салдарынан егде жастағыларда жоғарылап, бос препарат мөлшері артады. Сондықтан емдеуді төмен дозаларынан бастау керек.

Біріктірілген емдеу.
Энкорат Хроно 300 және 500-бен емдеудің басында басқа құрысуға қарсы препараттардың дозасы біртіндеп азайып, ал Энкорат Хроно 300 және 500 тәуліктік дозасы біртіндеп тиімді дозасына жете отырып, 2 апта ішінде арттырылуы тиіс. Кей жағдайларда, Энкорат Хроно 300 және 500 фенитоин, фенобарбитон және карбамазепин сияқты бауыр ферменттерінің қызметін көтермелейтін басқа құрысуға қарсы препараттармен біріктіріліп қолданылғанда, оның дозасын күніне 5-10 мг/кг жоғарылату қажет болуы мүмкін. Энкорат Хроно 300 және 500 барбитураттармен бір мезгілде қолданылған жағдайда, ішінара, тыныштандыратын әсері білінген жағдайда (әсіресе балаларда), барбитураттардың дозасы төмендетілуі тиіс.

Взаимодействие с лекарствами

Энкорат Хроно 300 и 500 может усиливать действие нейролептиков, ингибиторов моноаминоксидазы, бензодиазепинов и других антидепрессантов. Энкорат Хроно 300 и 500, по сравнению с другими антиконвульсантами, не обладает фермент-индуцирующим эффектом, и поэтому не влияет на эстроген-прогестерон у женщин, применяющих гормональные средства контрацепции.

Необходимо соблюдать осторожность при применении антикоагулянтов и других препаратов с антикоагулянтными свойствами (например, варфарин и салицилаты). Необходим тщательный мониторинг протромбинового индекса при совместном назначении с витамин-К-зависимыми антикоагулянтами. Аспирин может вытеснить вальпроевую кислоту из связи с белками плазмы крови, что приводит к повышению уровня свободного вальпроата. Вальпроевая кислота повышает уровень фенитоина, поэтому необходимо постоянно контролировать уровень свободного фенитоина.

Опасность гипераммониемии или энцефалопатии, обычно приписываемая вальпроевой кислоте, при комбинации с топираматом. Усиленный клинический и лабораторный контроль в течение первого месяца лечения и в случае возникновения симптомов аммониемии. Усиление гипотензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его концентрации в плазме (уменьшение метаболизма вальпроевой кислотой).

Вальпроевая кислота способна ингибировать метаболизм ламотриджина, при необходимости доза ламотриджина должна быть снижена. Режим дозирования Энкорат Хроно 300 и 500 должен пересматриваться при комбинированном использовании его с другими противосудорожными препаратами.

Циметидин (а не ранитидин) и эритромицин, являясь ингибиторами микросомальных ферментов печени, могут увеличить период полураспада вальпроевой кислоты. Вальпроевая кислота может увеличивать концентрацию зидовудина в плазме, что ведет к повышению токсичности последнего. Абсорбция из ЖКТ вальпроевой кислоты может снизиться в присутствии холестирамина.
Энкорат Хроно 300 және 500 нейролептиктердің, моноаминоксидаза тежегіштері бензодиазепиндер мен басқа антидепрессанттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Энкорат Хроно 300 және 500 басқа антиконвульсанттармен салыстырғанда, фермент индукциялаушы әсері жоқ және сондықтан гормоналдық контрацепция дәрілерін қолданатын әйелдерде эстроген-прогестеронға әсер етпейді.

Антикоагулянттар мен басқа антикоагулянттық қасиеттері бар препараттарды (мысалы, варфарин және салицилаттар) қолданғанда сақ болу керек. К витаминіне тәуелді антикоагулянттармен бірге тағайындағанда протромбиндік индексін мұқият мониторингілеу қажет. Аспирин вальпрой қышқылын қан плазмасы ақуыздарымен байланысынан ығыстыруы мүмкін, бұл бос вальпроат деңгейінің артуына алып келеді. Вальпрой қышқылы фенитоиннің деңгейін арттырады, сондықтан бос фенитоин деңгейін үнемі бақылап отыру керек.

Топираматпен біріктіргенде, әдетте вальпрой қышқылына тән гипераммониемия немесе энцефалопатия қаупі бар. Емдеудің бірінші айы бойына және аммониемия симптомдары туындаған жағдайда, клиникалық және зертханалық бақылауды күшейту керек. Нимодипиннің плазмадағы концентрациясының артуына (вальпрой қышқылының оның метаболизмін азайтуы) байланысты, оның гипотензиялық әсері күшейеді.

Вальпрой қышқылы ламотриджиннің метаболизмін тежеуге қабілетті, қажет болған жағдайда ламотриджиннің дозасы төмендетілуі тиіс. Энкорат Хроно 300 және 500-ді дозалау режимі оны басқа құрысуға қарсы препараттармен біріктіріп пайдаланғанда қайта қаралуы тиіс.

Циметидин (ранитидин емес) мен эритромицин, бауырдың микросомалық ферменттерінің тежегіштері бола отырып, вальпрой қышқылының жартылай ыдырау кезеңін арттыруы мүмкін. Вальпрой қышқылы плазмадағы зидовудин концентрациясын арттыруы мүмкін, бұл соңғысының уыттылығының артуына алып келеді. Вальпрой қышқылының АІЖ-нан сіңірілуі холестирамин бар кезде төмендеуі мүмкін.

Передозировка энкоратом в таблетках

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, кома с мышечной гипотонией, гипорефлексия, миоз, нарушение дыхательной функции и метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, поддержание эффективного диуреза, наблюдение за состоянием сердечно-сосудистой и дыхательной систем, гемодиализ.
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу, бас айналуы, бұлшықет гипотониясымен комаға түсу, гипорефлексия, миоз, тыныс алу қызметінің бұзылуы және метаболикалық ацидоз.

Емі: асқазанды шаю, тиімді диурезді ұстап тұру, жүрек-қантамыр және тыныс алу жүйесінің жай-күйін қадағалау, гемодиализ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит быстро и полностью. Пик концентрации в плазме крови наступает спустя 2-8 часов после перорального приема таблеток с контролируемым высвобождением.

Связь с белками плазмы крови составляет 80-95%, а период полураспада - 8-22 часа. Объем распределения равен 0-2 л/кг веса.

Терапевтически эффективная концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 278-694 мкм/л (40-100 мк/л). Процент свободной (несвязанного с белками плазмы крови) вальпроевой кислоты обычно находится в пределах от 6% до 15% от общего уровня в плазме крови.

Препарат, в основном, метаболизируется в печени и выделяется в виде глюкуронида. Выведение вальпроевой кислоты и ее метаболитов происходит большей частью с мочой. Незначительное количество неметаболизированной вальпроевой кислоты выводится с мочой и через ЖКТ.

Энкорат Хроно 300 и 500 является лекарственным препаратом вальпроевой кислоты с контролируемым высвобождением для перорального введения.

Преимуществом его является сглаживание пика концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и уменьшение колебаний концентрации ее в течение дня. Поэтому Энкорат Хроно 300 и 500 может приниматься один или два раза в день.
Асқазан-ішек жолынан сіңірілуі (АІЖ) тез және толығымен жүреді. Қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына босап шығуы бақыланатын таблеткаларды ішу арқылы қабылдағаннан кейін 2-8 сағаттан соң жетеді.

Плазма ақуыздарымен байланысуы 80-95%, ал жартылай ыдырау кезеңі - 8-22 сағатты құрайды. Таралу көлемі дене салмағының 0-2 л/кг тең.

Қан плазмасындағы вальпрой қышқылының емдік тиімді концентрациясы 278-694 мкм/л (40-100 мк/л) құрайды. Вальпрой қышқылының бос пайызы (қан плазмасының ақуыздарымен байланыспаған) әдетте қан плазмасындағы жалпы деңгейінен 6%-дан 15%-ға дейінгі шекте болады.

Препарат, негізінен, бауырда метаболизденеді және глюкуронид түрінде шығарылады. Вальпрой қышқылы мен оның метаболиттерінің көп бөлігі несеппен шығады. Метаболизденбеген вальпрой қышқылының азғантай мөлшері несеппен және АІЖ арқылы шығарылады.

Энкорат Хроно 300 және 500 вальпрой қышқылының пероральді енгізуге арналған босап шығуы бақыланатын дәрілік препараты болып табылады.

Оның басымдығы вальпрой қышқылының қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясын тегістеуі мен күні бойғы концентрациясының ауытқуын азайтуында. Сондықтан Энкорат Хроно 300 және 500 күніне бір немесе екі рет қабылдана алады.

Фармакодинамика

Энкорат Хроно 300 и 500 является противосудорожным препаратом. Механизм противоэпилептического действия связан с увеличением уровня гамма-аминомасляной кислоты в результате ингибирования фермента ГАМК-трансаминазы и стимулирования ее синтеза за счет повышения активности глутамат-декарбоксилазы, кроме того, блокирует натриевые каналы. Этот же механизм лежит в основе снижения уровня пролактина при назначении вальпроевой кислоты.
Энкорат Хроно 300 және 500 құрысуға қарсы препарат болып табылады. Эпилепсияға қарсы әсерінің механизмі ГАМК-трансаминаза ферментін тежеу және оның синтезін глутамат-декарбоксилаза белсенділігінің артуы есебінен көтермелеуі нәтижесінде гамма-аминмай қышқылы деңгейінің ұлғаюымен байланысты, бұдан бөлек, натрий өзектерін бөгейді. Бұл механизм вальпрой қышқылын тағайындаған кездегі пролактин деңгейінің төмендеуінің негізінде жатыр.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток помещают в контурную безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной. По 5 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому приме¬нению на государственном и русском языках помещают в пачку из кар¬тона.
10 таблеткадан баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға салынады. 5 пішінді ұяшықсыз қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.